🔴Ибупрофен (торговые названия «Адвил», «Бонифен», «Бруфен СР», «Бурана», «Долгит», «Ибалгин», «Ибунорм», «Ибупром», «Ибуфен», МИГ 400»(«Имет»), «Нурофен», «Солпафлекс», «Фаспик»)
.
🅾КАК РАБОТАЕТ ИБУПРОФЕН
.
НПВП блокируют работу трех ферментов-циклооксигеназ. Стоит оговориться, что третья циклооксигеназа — это разновидность первой, синтезирующаяся с того же гена, и ее присутствие в человеческих тканях еще не доказано. Они похожи на трех сестер. Старшая, циклооксигеназа-1 (ЦОГ-1), постоянно присутствует в организме и делает важные физиологические дела, средняя, ЦОГ-2, старается ей помочь, но вечно все делает не так, а младшая, ЦОГ-3, умеет и того меньше.
.
Давайте представим, что эти сестры работают в парикмахерской. Они творят там настоящие чудеса: к ним приходят невзрачные молекулы жирной арахидоновой кислоты, встречающиеся в организме повсеместно, а после присоединения всего двух атомов кислорода уходит прекрасный простагландин H2. Поскольку он получается не без помощи перекиси, его название легко запомнить по созвучию «просто блондин» (на самом деле название хранит память о том, что это вещество впервые выделили из секрета предстательной железы, по-английски prostatic gland). Он может превратиться уже во много других простагландинов.
.
Простагландины — не настоящие гормоны, но почти такие же могущественные: им подвластно множество реакций, от выработки слизи в пищеварительном тракте, защищающей нежную слизистую оболочку от, например, соляной кислоты желудка, до чувствительности к боли. То есть, они не сами вызывают боль, а увеличивают чувствительность к некоторым из химических сигналов, которые мы воспринимаем как боль. Влияют производные нашего «просто блондина» и на свертываемость крови, и на ширину бронхов, поэтому при подавлении его работы могут возникать симптомы астмы или проблемы с сердечно-сосудистой системой.
.
Сестра ЦОГ-1 работает с этими клиентами постоянно, и после посещения «парикмахерской» они становятся «хорошими» и отправляются на защиту желудочно-кишечного тракта. ЦОГ-2 приходит помочь, когда ее «позовут» специальные сигналы, сообщающие, что организм болеет.
Но, хотя средняя сестра работает почти так же и получает того же первичного «просто блондина» на выходе, может показаться, что он недоволен качеством обслуживания. Его производные «переходят на сторону зла» и начинают буянить: повышать чувствительность организма к боли, вызывать воспаление и лихорадку. Та же история с ЦОГ-3, только в этом случае обходится без воспаления.
.
Тут в судьбы сестер вмешиваются фармацевты, ниспосылая им суженых — молекулы препаратов.
Ибупрофен связывается с одной из сестер временно, конкурируя с арахидоновой кислотой за место в ее «сердце» — активном центре (по-научному это называется конкурентным ингибированием). Пока он там находится, он не дает циклооксигеназе взаимодействовать с арахидоновой кислотой. Этого хватает, чтобы лишить ЦОГ-2 работы и уменьшить боль, лихорадку и воспаление, есть вредные для пищеварительного тракта последствия бездействия ЦОГ-1.
.
Всех героев этой эпопеи (за написание которой мы должны быть во многом благодарны нобелевскому лауреату Джону Вейну, изучившему действие простагландинов) в одной статье не уместить. Они провоцируют другие побочные эффекты, как, например, повышение давления или даже тромбоз (все побочные эффекты в следующем посте).
.
Все эти запутанные молекулярные схемы могут работать в пробирке, на культуре клеток и даже на подопытных животных, но в организме человека ломаться: слишком много факторов нужно учесть, чтобы предсказать все взаимодействия.(ссылка